外观:白色或黄白色结晶性粉末溶解度:微溶于95%酒精,几乎不溶于醚和水,特别不溶于比旋度:0°~±1°熔点:149-154℃酸碱度:5.5~8.5单杂:≤0.5%总杂:≤1.0%氯化物:≤100ppm酸盐灰分:≤0.1%重金属:≤100ppm干燥失重:≤0.5%含量:≥98%
合霉素对革兰阳性、阴性均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青和。抗菌作用机制是与白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。
合霉素为人工合成的抗生素,其中含有左旋与右旋氯霉素,它的药物毒性反应及反应,在一般教科书中虽有所述及,如用氯霉素后,发生轻度、恶心、呕吐、口炎及皮疹等反应。
合霉素是一种不纯制剂,它含有50%之左旋,具有抗菌作用;另外50%为右旋,无抗菌作用,故又称之为混旋氯霉素。其应用的剂量,一般应比左旋大。合霉素对葡萄球菌、球菌、仿寒及痢疾杆菌与大肠杆菌,百日咳杆菌和致病性厌气菌等,均具有良好的抗菌作用。故用途十分广泛,又因此药在国内已能合成,价值较左旋便宜,故目前应用颇广。一般认为,合霉素的毒性较小,常见之有恶心、呕吐、皮疹、粘膜发炎等。
合霉素的作用与应用
合霉素为一种人工合成的抗菌素,其药理作用与氯霉素基本相同,对伤塞的与氯霉素相似。因其抗菌范围较广泛,价格较氯霉素便宜,满意,但由于其毒太大,目前已停止使用,其作用机制如下:
有研究用从分离的对合霉素敏感及耐药的福氏痢疾杆菌IIa型各一株,对它们的含氮、磷化合物的代谢以及合霉素对这些代谢的影响进行了比较观察。 结果显示合霉素对敏感菌株的菌体蛋白质合成有抑制作用,而对耐药菌株的菌体蛋白质合成则无抑制作用。
在合霉素的作用下,菌体核糖核酸的含量有明显的增多。敏感菌株和耐药菌株的菌体游离氨基酸的种类不相同,加入合霉素后氨基酸种类均有减少,尤以耐药菌株为显著。合霉素对于耐药菌株对谷氨酸的脱羧和脱氧作用均有抑制作用。加入合霉素后,菌体内磷脂含量增多。从实验材料来看,敏感菌株与耐药菌株在蛋白质代谢、氨基酸的需要和合成能力等方面均有不同。
此外,有研究从分离所得的对于合霉素耐药及敏感的福氏痢疾杆菌IIa型各一株的糖代谢,以及合霉素对它的影响,进行了初步的比较研究。加入合霉素后,无论敏感或耐药菌株的菌体多糖均有增多现象。敏感菌株酸的含量于加入合霉素以后发现增加,而在耐药菌株则含量减少;表明这两个菌株的酸代谢是不同的。合霉素对于痢疾杆菌对葡萄糖的氧化有轻度作用。
酸及乳酸的脱作用在加入合霉素后均稍降低。另外,对在合霉素作用下,敏感与耐药的痢疾杆菌细胞的透过性变化进行了观察,结果发现无论敏感或耐药菌株对于蛋白质及DNA的透过能力均增加。而且漏出物的量和菌量及药量成比例,但漏出物的种类则不受它们的影响。蛋白质与DNA的漏出妨碍菌体正常代谢的进行,因而使的生长繁殖受到抑制。
合霉素是氯霉素的一种消旋化合物,它是由等量的氯霉素左旋部分(左旋)及右旋部分(右旋)组成。在上应用于伤寒、斑疹伤寒、痢疾、百日咳、淋病、布氏杆菌病、丹毒、化浓創伤、疤、疖及其他化浓性等。其一般认为并不低于氯霉素,但其成本却仅为后者的1/4,而且从等量原料制造合霉素要比氯霉素多产2—3倍,故近年来此药在上应用甚为广泛,然其毒性反应尚少报道。
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