品牌:南箭含量:99%贮藏:零下规格:25kg/纸板桶性状:粉末
「药理毒理】苯佐卡因局麻作用比弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2~10%时无性和毒性,毒性仅相当于的5%或10%(成瘾、价贵),局部使用大安全量为5g或20%溶液25ml。
「学】抑制来自感觉末梢的冲动的传导,使味觉变钝,结构与相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。
「药代动力学】很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆酯酶代谢和较少被肝酯酶代谢。
「学研究】以为分散溶媒制得制剂,观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用,结果发现用药后角膜反射消失,持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组口腔粘膜均未呈现性反应。多次用药后,口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等反应。病理切片中也未发现明显的异常。口服及腹腔内给药后,大部分动物出现尾静脉发紫,肌肉松弛,活动迟缓。随着剂量,毒性反应加剧,甚至,尸解观察未见异常改变。口服及腹腔LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小,而一般用于口腔的剂量都比较小,因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生的情况。
苯佐卡因
Benzocaine
CAS号:94-09-7
分子式:C9H11NO2 分子量:165.189
密度:1.1±0.1 g/cm3
沸点:310.7±15.0 °C at 760 mmHg
熔点:88-90 °C
用途
1.紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品,对光和空气的化学性稳定,对皮肤安全,还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。添加量通常为4%左右。
2.本品为局部,用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛,使用浓度5%~20%。也用作药物合成和**合成中间体。
苯唑卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。
苯唑卡因可作为奥索仿、奥索卡因、等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、也是有效的,作为男性生殖器剂使缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
注意事项
1.限于外用。
2.水溶性差,作用于局部敷药处,吸收较微。
3.小儿慎用大剂量,有导致正铁血红蛋白血症的危险。
还原反应中,因铁粉比重大,沉于瓶底,必须将其搅拌起来,才能使反应顺利进行,故充分激烈搅拌是铁酸还原反应的重要因素。A法中所用的铁粉需预处理,方法为:称取铁粉10
g置于烧杯中,加入2% 盐酸25 mL,在石棉网上加热至微沸,抽滤,水洗至pH 5~6,烘干,备用。
由对硝基为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.
对为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.
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