西安木成林药用辅料有限公司
产品名称:聚丙烯酸树脂规格:2 3 4外观性状:本品为白色条状物或粉末质量标准:中国药典主要用途:包衣材料
药用辅料的发展方向
笔者认为,随着制剂研发创新和质量要求不断提升,新型辅料将是我国药用辅料今后重点发展方向。新型药用辅料的开发方向主要有:一是全新药用辅料的开发;二是现有辅料二次开发新规格;三是预混辅料的开发。全新辅料和新规格辅料的研发周期长、风险大、投入大、回报率低。预混辅料是将多种单一辅料按一定配方比例,以一定的生产工艺预先混合均匀,作为一个辅料整体在制剂中使用,具有特定的配方组成、多种功能的、时间和成本的节约等特点。因此,预混辅料的开发是新型药用辅料研发应用的优选路径。
性状:白色条状物或粉末,在中易结块。本品在温中溶解,在水中能分散成乳液
1.肠溶薄膜衣材料
l号树脂乳胶液作肠溶薄膜衣材料,水为分散体.而不是溶剂,因此,水可在薄膜干燥时需很快地蒸发掉;含30%(W/W)成膜材料,可加人3%(W/W)三醋酸甘油作增塑剂,用一定量的水稀释即可使用,也可再制成着色薄膜。II,Ⅲ树脂包衣液基本见附表(略)。
II号树脂外观较差,但包衣不易粘连;Ⅲ号树脂易成膜,光泽较好,但易粘连。实际应用是两者一定比例的混合物。应用II,Ⅲ号的混合物对痢速宁片进行全薄膜包衣,结果表明:薄膜衣件包裹严密,衣层坚实,外观理想,其抗湿、抗热、脆碎度及崩解等均优于肠溶糖衣片。也有单用II号树脂作为浸膏片的肠溶衣材料。
2.胃溶薄膜衣材料
树脂II号在pHl-4溶解,pH5%8溶胀。对胃酸过少患者不影响;本品性质稳定,对酶系统惰性,不会产生崩解延长问题。其成膜性能好,有良好的光泽、韧性、抗潮湿。用树脂II号与HPMC混合使用对胆宁片进行薄膜包衣,具有片重轻,包衣时间短,抗湿性好等优点,是一般糖衣片无法比拟的。树脂II号可单或混合包衣,与HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度;与玉米肮混合包衣可提高抗湿性。
3.保护衣层材料
一般片剂略有苦味或臭味,可通过适当调整II,Ⅲ树脂配方比例包衣,使其成为较薄的保护衣层。既能达到溶解又能使片面光沽,无异味,便于吞服。一中II:Ⅲ号树脂(1:1)3g;PEG-6 000 6g;吐温-80 1m1;蓖麻油2m1;苯二甲酸二乙醋7m1;100m1;硅油0. 5m1。二,II号树脂5 0r6 20m1(液);HPMC3 46100m1(液);苯二甲酸二乙醋1m1;蓖麻油lml;吐温lml ;滑石粉2-4g;PEG-6 000.1g;色素适量。
4.粘合剂材料
不同浓度的聚丙烯酸树脂可以作制粒的粘合剂。具有增加颗粒可压性、隔离颗粒组份和降低颗粒及片剂引湿性.用10%浓度II号树脂制备扑热息痛片颗粒,提高了可压性,降低易脆性,吸收速度无变化;制得禁普生钠颗粒降低了引湿性.而制备鳌肝醇颗粒和氯醋醒颗粒分别提高了可压性和稳定性。
5.骨架缓释片材料
聚丙烯酸树脂和药物制成不溶性骨架缓释片,这种片剂服用后,在胃肠道将药物逐渐释放出来,而骨架无变化排出。其骨架能形成孔径细的错综复杂的孔道,药物经孔道慢慢向体液扩散,达到缓释作用。丙烯酸树脂类型及其用量可影响释药速度,选择适宜类型的丙烯酸树脂,确定适宜药物和树脂比例是控释药物速度的关健。不同类型树脂有不同渗透性能,配合使用不同穿透性能树脂,可获得理想释药速度。在穿透性较差树脂中也可以加人一些水溶性物如PVP等增加穿透性,用EudragitS-100制备阿斯匹林片,药物释放持续8h。
6.徽球材料
用EudragitL-100和EudragitS-100制备微球,在pH7.5时,60分钟内释放90%以上。降血糖效果在服用EudragitL-100制备微球后,效果显著。在兔体内Eu-dragitL-100微球在小肠下部释放。且促进其吸收。因此,可用丙烯酸树脂作载体把带人肠内特定吸收部位,可进行口服。
7.肠溶徽班材料
为了减少药物对胃的,可用丙烯酸树脂作微囊材料,使药物在小肠部位释放。用EudragitL-100-55制备布微囊,使其在小肠部位缓慢释药,减少其。
8.固体分散物材料
丙烯酸树脂也可以广泛用于制备缓释固体分散物.这类分散物有两种制备方法:(1)溶剂蒸发法,(2)共沉淀法。布固体分散物用此法,首先将布与EudragitL-100, Eu-dragitS-100溶于中,在10℃中轻轻搅拌下,将溶液倒人100m1蒸馏水中即得。溶出试验表明:布在EudragitL-100及EudragitS-100共沉淀物中5h释放50%,8h释药物近于完全。
9.微丸材料
用EudragitRS-100制备利福平微丸,其丸大小受药物和EudragitRS-100比率及搅拌速度的影响·释放时间受微丸大小和药物与Eudragit比率大小的影响
丙烯酸树脂广泛应用于口服药物剂型的薄膜包衣材料。无毒,无性,也应用于局部用制剂。
每天服用每千克体重2mg的Eudragit(相当于成年人服约150mg的量)对人类是基本安全的。