填充剂交联聚维酮 药厂用

交联聚维酮作崩解剂压制成片后，片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高；稳定性强，不会经时而变。交联聚维酮还可做片剂、剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂，其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性，常用量是20-80mg/片。
交联聚维酮是聚乙烯酮在特定条件下聚合而成的一种不溶于水、强酸、强碱以及一般的交联聚合物。它的合成方法有聚乙烯酮单体与多不饱和基化合物（如双官能团交联剂）共聚法、聚乙烯酮单体自交联聚合法和乙烯毗咯烷酮碘交联法。采用聚乙烯酮自交联聚合法可以得到高交联度的水不溶联聚维酮；而共聚法则可以得到具有吸水保水能力的交联聚维酮。采用不同的方法合成的交联聚维酮，其某些性质会有不同，应用领域也各不相同。

交联聚维酮用于溶出度促进剂：
交联聚维酮也用作溶出度促进剂，使固体制剂的药物溶出度大大提高。以水溶性很差的替米沙坦为模型药物，加入辅料交联聚维酮制备替米沙坦速释片，通过检测颗粒和片剂的物理化学特性和体外溶出度，发现用交联聚维酮制得的速释片有合适的硬度和崩解时间，溶出度也明显增加。与淀粉相比，交联聚维酮可**提高强力银翘片中扑热息痛的溶出度，且不随贮存时间而改变。在制备脂溶性强、水溶性差、口服生物利用度低的更昔洛韦分散片时，选用交联聚维酮作为崩解剂，发现所制分散片6 min以后累积溶出百分率可达90％以上，得出了更昔洛韦分散片的体外溶出释药明显优于普通片和的结论。交联聚维酮用法用量可按主药、辅料、生产工艺具体而定，试验表明交联聚维酮的佳用量范围为3％～6％；交联聚维酮加入方法对维 A 酸片溶出度有**影响，以内加法或混加法为宜；另交联聚维酮具有优异再加工性，这在返工生产中尤为重要，不需另加崩解剂，溶出度不受影响，方便生产。除此之外，还有用于吸附剂、填充剂等。

采用不同的制备方法生成的交联聚维酮在水中具有不同的溶胀能力，呈现出的形态多种多样，有软凝胶、白色粉末或多孔粒子，可满足不同的需求。在结构上，交联聚维酮可以看作是具有线形分子结构的聚乙烯酮分子链通过物理方法或者化学方法相互交联而成，故又可将交联聚维酮称作交联的聚乙烯酮 或不溶性聚乙烯酮。因此，交联聚维酮除了具有聚乙烯酮 所具有的吸附络合性、生理相容性等优良特性外，还具有水不溶性、吸水保水性等性能。

很多研究表明交联聚维酮没有任何致畸、致突变和致作用，对皮肤和黏膜有很好的耐受性。其中细粒径的交联聚维酮，粒径只有约 25～40 μm，具有爆米花样结构，与微晶纤维素相比拥有更大的比表面积和孔隙率，从而具备良好的吸水和保水能力。交联聚维酮的这些优良性能使其广泛地应用于化妆品、食品、等众多领域。
伍禁忌编辑
交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物相容，但暴露在有水环境中时，交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。
安全性编辑
交联聚维酮通常认为无毒、无性。短期动物试验表明，本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据，WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。
LD50（小鼠，IP）：12g/kg [1] 
法规编辑
欧洲准许用于食品添加剂，收载于FDA《非活性成分指南》（口服、片剂，局部、透皮用和用制剂），英国已经许可用于用制剂。 [1]