辽宁药用级泊洛沙姆188 检测指标

【通用名称】泊洛沙姆
拼音名：Boluoshamu英文名：POLOXAMERUM书页号：X2-83标准编号：WS1-(X-027)-93Z批准文号：（90）卫药准字X-03号本品为聚氧乙烯聚氧丙烯醚〔即α-氢-ω-羟聚（氧乙稀）a-聚（氧丙烯）b-聚（氧乙稀）-a嵌段共聚物；在共聚物中,a为2～130，b为15～67〕。聚氧乙烯为83.0±5.0％平均分子量为1000～7000的应为标示量的90.0～110.0％;平均分子量为7000以上的应为标示量的80.0～120.0％。 
【性状】本品为白色或微半透明蜡状固体；微有异臭。本品在或水中易溶，在无水或醋酸乙酯中溶解。在或石油醚中几乎不溶。
【鉴别】本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 
【检查】酸度取本品1.0g，加水40ml溶解后，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），pH值应为5.0～7.5。重金属取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页*二法），含重金属不得过成百万分之二十。盐取本品1.0g,加盐酸5ml与水23ml，振摇使溶解，依法检查（中国药典1990版二部附录53页法），应符合规定(0.0003％)。聚氧乙烯用本品的含1％四甲基硅烷的氘化氯仿（或氘化水，用1％4，4－二甲基-4-硅杂戊磺酸钠为内标）10～20％(W/V)溶液0.5～1.0ml,装入NMR管中,加氘化水1滴，振摇，在NMR仪中，从0ppm至5ppm扫描，以直接比较法定量，按下式计算EO：EO=3300α/(33α＋58)式中α=(A/A)-1A为1.15ppm处的积分面积，即代表聚氧丙烯的甲基。A为3.2～3.8ppm处复合峰的积分面积,代表聚氧丙烯基、聚氧乙烯基的CH2O和聚氧丙稀基的CHO。EO为聚氧乙烯在整个分子组成中所占的重量百分比。不饱和度取本品约10g，研细，精密称定，精密加溶液50ml,在磁力搅拌下使溶解，静置30分钟，并时加振摇，加结晶10g，在磁力搅拌下混合2分钟，立即加酚酞溶液约1ml,用甲醇制氢氧化钾液(0.1mol/L)滴定，以空白校正（空白以中性甲醇在氮气流下溶解供试品并测定）。每1ml甲醇制氢氧化钾液(0.1mol/L)相当于0.1mol/LmEq泊洛沙姆。应为0.065±0.035。 
【平均分子量】取本品适量（约相当于分子量×0.002g），精密称定，精密加邻苯二甲酸酐－吡啶溶液25ml,再加少许沸石，加热回流1小时，冷却，用吡啶冲洗冷凝器两次，每次10ml。加水10ml,混匀，加塞放置10分钟，精密颏加0.66mol/L溶液10ml，再加酚酞－吡啶溶液(1100)0.5ml，用液(0.05mol/L)滴定，并将滴果用空白试验校正，即得。按下式计算供试品的分子量：分子量＝2000W/ 
【(B－S)N】式中：W供试品重量(g)。B空白消耗液(0.5mol/L)ml数。S供试品消耗液(0.5mol/L)ml数。N液的浓度(mol/L)。
【作用与用途】固体分散剂、增溶剂、乳化剂。 
【贮藏】遮光，密闭保存。 
【使用期限】2年。附：1.溶液的配制：取50g，用加有冰醋酸0.5ml的甲醇900ml溶解,加甲醇稀释到1000ml，混匀，如显浑浊，应滤过。如滤后仍浑浊
泊洛沙姆（Poloxamer）为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名为普流尼克（Pluronic）。这是一类新型的高分子非离子表面活性剂。
英文名Poloxamer
成分
药用辅料。理论上，此类基本结构的化合物可以有无数种，NF规定其分子量从1000到7000以上不等，由适当量的聚氧丙烯与适当量的聚氧乙烯共聚成亲油水平衡值不同的化合物。
化学性质
其通式为HO（C2H4O）a（C3H6O）b（C2H4O）cH。其中a和c为2-130，b为15-67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或中易溶，在无水、乙酸乙酯、氯仿中溶解，在或石油醚中几乎不溶，具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0～7.5之间，用者pH值在6.0～7.0。水溶液在空气中较稳定，遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。

一、化学结构 
HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H其中a=80，b=27，c=80，平均分子量为7680～9510。
二、物理化学性质 
1溶解性  
在共聚物中，随着聚氧乙烯部分的增加，水溶性逐渐。泊洛沙姆188易溶于水、、95%，不溶于丙二醇。 
2昙点 
泊洛沙姆水溶液加热时，由于大分子的水合结构被破坏以及形成疏水链构象，发生起浊或起昙现象。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆，即使浓度高达10%，在常压下加热至100℃。例如1%的泊洛沙姆的昙点为100℃。
3表面活性  
泊洛沙姆为非离子型高分子表面活性剂，其表面活性亦于结构有关。氧乙烯链段比例越大，HLB值越高；在氧乙烯链段比例相同的情况下，则共聚物分子量越小，HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值为16，有较强的表面活性。
4凝胶作用 
泊洛沙姆188在浓度在20%～30%时形成凝胶。这种凝胶可以通过加热其溶液然后冷却至室温，或者在5～10℃冷藏其水溶液然后转移至室温环境下自然形成。循环加热或冷却可使凝胶发生可逆的变化，但不影响凝胶的性质。这种凝胶化作用是泊洛沙姆分子间形成氢键的结果。
三、毒性  
泊洛沙姆具有很高的安全性，其毒性低、无性、无抗原性、生物相容性好、化学性质稳定、不易引起溶血。泊洛沙姆188的大鼠口服LD50为9.4g/kg，大鼠静脉LD50为7.5g/kg，小鼠口服LD50为5g/kg，小鼠静脉LD50为7.7g/kg。泊洛沙姆188在体内不被代谢，以原形由排出。在人类，静脉滴注泊洛沙姆188一小时后血药浓度达到，然后保持在平稳状态。

白色或微半透明固体；微有异臭。
本品在或水中易溶，在无水或醋酸乙酯中溶解。

泊洛沙姆
本品为聚氧聚氧两烯醚（即α-氢-ω-羟聚（氧乙烯）-聚（氧）-聚（氧乙烯）嵌段共聚物，在共聚物中，a为2～130，b为15～67）。聚氧丙烯数为标示量的85.0～115.0%，聚氧乙烯数为标示量的±1。平均量为1000～7000的应为标示量的90.0～110.0%，平均分子量为7000以上3.6性状
白色或微半透明蜡状固体，微有异臭。
在和水中易溶，在无水和乙酯中。聚氧乙烯含量增高，水中增加，聚氧丙烯含量增高，水中溶解度下降，在和中几乎不溶。3.7鉴别
红外图谱应与对照品的图谱一致。3.8检查
酸碱度取本品1g，加水40ml溶解后，依法测定（中国药典1985年版二部附录33页），PH值应为5.0－7.5。
取本品1g，加稀醋酸2ml，加水稀释成25ml，振摇使溶解，依法（中国药典1985年版二部附录38页*二法），含重金属不得过百万分之二十。
盐取本品1g，加5ml,加水至23ml，振摇使溶解，依法检查（中国药典1985年版二部附录39页），含量不得过百万分之三。
聚氧乙烯数和聚氧丙烯数用本品含1%的氘代（或氘代水，用1%4，4-二甲基-4-硅杂戊磺酸钠为内标）10～20%（W/V）0.5～1.0ml，装入NMR管中，加氘代水1滴，振摇，在NMR仪中，从0PPM到5PPM扫描，以直接法定量，按下式计算EO和PO数。
泊洛沙姆水溶液加热时，由于其分子的水合结构被破并形成疏水链构象而发生起浊的现象，泊洛沙姆溶解度下降，水溶液发生浑浊的温度(即昙点)随分子中亲水性链段和疏水性链段的比例不同而在很大范围内变化。聚氧乙烯部分相对分子量在70％以上的泊洛沙姆，即使浓度高达10％，常压下加热至100。C，仍观察不到起浊现象。随着聚氧乙烯部分的比例下降，泊洛沙姆的亲水性减弱，昙点降低。溶液浓度增高，昙点也相应降低。