注意事项/苯佐卡因
1. 氧化反应一步在用5% 氢氧化钠处理滤渣时,温度应保持在50℃左右,若温度过低,对硝基苯甲酸钠会析出而被滤去。
2. 酯化反应须在无水条件下进行,如有水进入反应系统中,收率将降低。无水操作的要点是:原料干燥无水;所用仪器、量具干燥无水;反应期间避免水进入反应瓶。
3. 对硝基苯甲酸乙酯及少量未反应的对硝基苯甲酸均溶于乙醇,但均不溶于水。反应完毕,将反应液倾入水中,乙醇的浓度降低,对硝基苯甲酸乙酯及对硝基苯甲酸便会析出。这种分离产物的方法称为稀释法。
4.
还原反应中,因铁粉比重大,沉于瓶底,必须将其搅拌起来,才能使反应顺利进行,故充分激烈搅拌是铁酸还原反应的重要因素。A法中所用的铁粉需预处理,方法为:称取铁粉10
g置于烧杯中,加入2% 盐酸25 mL,在石棉网上加热至微沸,抽滤,水洗至pH 5~6,烘干,备用。
苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器剂使缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
苯佐卡因(Benzocaine)为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。该药物属于与麻醉用药。苯佐卡因为白色结晶性粉末,味微苦而麻;mp.88~90℃;易溶于乙醇,较微溶于水。在干燥的100
mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g,无水乙醇24 mL,逐渐加入浓硫酸2
mL,振摇使混合均匀,装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器,油浴加热回流80 min(油浴温度控制在100~120℃);稍冷,将反应液倾入到100
mL水中,抽滤;滤渣移至乳钵中,研细,加入5%碳酸钠溶液10 mL(由0.5 g碳酸钠和10 mL水配成),研磨5
min,测pH值(检查反应物是否呈碱性),抽滤,用少量水洗涤,干燥,计算收率。