阿托伐醌药物 阿托喹酮

武汉卡诺斯科技有限公司

本品为羟基 1,4-萘喹啉，是辅酶Q的同系物，具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属，其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合。二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶，通过辅酶Q连接线粒体作电子传递，因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递，因此，本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。

在一多剂量试验中，给4名HIV血清阳性的志愿者服用本品，同时给予食物。生物利用度降低。每天剂量为300mg，其平均稳态血浓为40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg，稳态血浓为26.9±10μg/ml。

100mg/kg·d剂量的本品可100%的防止和治疗小鼠P.carinii。其抑制的IC50范围为0.1～3.0μg/ml。

【给药说明】
由于本品与血浆蛋白结合率高，所以在与其他高血浆蛋白结合率的药物同用时应注意其替代作用。