CAS:95233-18-4
分子式:C22H19ClO3
分子量:366.8375
本品有较长的半衰期,正常人半衰期为2.9±0.8天。AIDS病人半衰期为2.2±0.6天。其原因主要为不经肾排泄,肠肝循环也延迟了其从粪便排泄的速度。
在一多剂量试验中,给4名HIV血清阳性的志愿者服用本品,同时给予食物。生物利用度降低。每天剂量为300mg,其平均稳态血浓为40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg,稳态血浓为26.9±10μg/ml。
【不良反应】
红斑23%,呕吐14%,恶心21%,头昏19%,16%,发热14%,10%,肝药酶活性增加。
本品为羟基 1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合。二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中